Tổng quan

Tucatinib là một chất ức chế tyrosine kinase chọn lọc HER2, có thể đảo ngược, được phân biệt bởi khả năng chọn lọc HER2 hơn EGFR, giúp hạn chế một số độc tính ngoài mục tiêu. Thuốc được sử dụng kết hợp với trastuzumab và capecitabine trong ung thư vú di căn HER2 dương tính, bao gồm cả các trường hợp có di căn não. Viên nén 150 mg cung cấp một lựa chọn có khả năng xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương mà các nhà phân phối đánh giá cao vì cơ chế khác biệt so với các tác nhân chống HER2 khác và sự tiện lợi khi dùng đường uống trong một lĩnh vực điều trị vốn chủ yếu dùng đường tiêm truyền. Việc dùng đường uống giúp phần lớn phác đồ điều trị ngoại trú, dành dung lượng tiêm truyền cho thành phần trastuzumab thay vì chất ức chế kinase.

Cơ chế hoạt động

Tucatinib liên kết với miền kinase nội bào của HER2 và ngăn chặn tín hiệu PI3K-AKT và MAPK hạ lưu thúc đẩy sự tăng sinh và sống sót. Hồ sơ bảo tồn EGFR của thuốc làm giảm tiêu chảy so với các chất ức chế pan-HER phổ rộng hơn. Khả năng xâm nhập hệ thần kinh trung ương có ý nghĩa lâm sàng cho phép hoạt động chống lại các tổn thương não màng nhện và nhu mô mà các kháng thể lớn khó tiếp cận, đó là lý do tại sao thuốc thường được lựa chọn khi bệnh lý nội sọ là mối quan tâm trong ung thư vú di căn HER2 dương tính. Sự phong tỏa HER2 chọn lọc bảo tồn thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì mà các tác nhân pan-HER tác động, đây là lý do chính khiến dung nạp đường tiêu hóa tương đối thuận lợi.

Chỉ định

Chỉ định đã được phê duyệt là ung thư vú di căn HER2 dương tính đã được điều trị trước đó bằng trastuzumab, pertuzumab và trastuzumab emtansine, bao gồm cả bệnh nhân có di căn não ổn định. Việc lựa chọn tuân theo tình trạng HER2 dương tính đã được xác nhận bằng xét nghiệm, và sự kết hợp ba loại thuốc đã trở thành một lựa chọn tham chiếu ở các dòng điều trị sau, nơi sự tham gia của não hạn chế các phương pháp chỉ dùng kháng thể. Vai trò của thuốc mạnh nhất ở những nơi bệnh lý hệ thần kinh trung ương hạn chế khả năng tiếp cận của kháng thể, làm cho nó trở thành lựa chọn tham chiếu cho các chương trình di căn có liên quan đến nội sọ.

Liều dùng & Cách dùng

Phác đồ kết hợp tucatinib 300 mg hai lần mỗi ngày với trastuzumab và capecitabine, được bào chế từ viên nén 150 mg, tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được, với việc theo dõi chức năng gan vì cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy gan.

Bảo quản & Nguồn cung

Viên nén được đóng gói trong vỉ chống ẩm với hộp carton tương thích với chuỗi lạnh. GIVE LIFE TIME International cung cấp nguồn cung có thể truy xuất nguồn gốc lô hàng và các tài liệu tuân thủ xuất khẩu cho các đối tác quốc tế.

Câu hỏi thường gặp

H: Tại sao tucatinib lại chọn lọc HER2? Đ: Sự ưu tiên của thuốc đối với HER2 hơn EGFR làm giảm tiêu chảy liên quan đến EGFR trong khi vẫn ngăn chặn tín hiệu HER2.

H: Thuốc có giúp ích cho di căn não không? Đ: Có, tucatinib xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương, hỗ trợ kiểm soát các tổn thương não HER2 dương tính trong ung thư vú di căn.

H: Thuốc được kết hợp trong thực tế như thế nào? Đ: Thuốc được dùng cùng với trastuzumab và capecitabine như một phác đồ ba loại thuốc uống kết hợp tiêm truyền.