Tổng quan

Olaparib là chất ức chế PARP đầu tiên được đưa vào sử dụng lâm sàng, khai thác tính gây chết tổng hợp ở các khối u đã có khiếm khuyết sửa chữa tái tổ hợp tương đồng, điển hình nhất là đột biến BRCA1/2. Bằng cách ngăn chặn quá trình sửa chữa đứt gãy sợi đơn do PARP xúc tác, nó buộc các tế bào ung thư phải sử dụng một con đường sửa chữa mà chúng không thể hoàn thành, gây ra sự bất ổn định bộ gen thảm khốc. Viên nén 150 mg là một SKU chủ lực có dấu ấn pháp lý toàn cầu, khiến nó trở thành một dòng sản phẩm ưu tiên cho việc cung cấp B2B tuân thủ, và lịch trình dùng đường uống của nó hỗ trợ liệu pháp duy trì dài hạn cho bệnh nhân ngoại trú. Viên nén tránh được gánh nặng truyền dịch của các phác đồ hóa trị và phù hợp với các chương trình duy trì kéo dài nhiều tháng, phụ thuộc vào nguồn cung cấp ngoại trú không bị gián đoạn.

Cách hoạt động

Các enzyme PARP sửa chữa các đứt gãy sợi đơn DNA thông qua sửa chữa cắt bỏ bazơ. Olaparib liên kết với PARP tại vị trí tổn thương và bẫy nó, ngăn chặn quá trình sửa chữa. Trong tế bào thiếu BRCA, con đường tái tổ hợp tương đồng thay thế đã bị mất, do đó tổn thương không được sửa chữa tích tụ và tế bào chết. Sự chọn lọc này giúp bảo vệ hầu hết các mô bình thường, vốn vẫn giữ được khả năng sửa chữa nguyên vẹn, và nó là nền tảng cho chỉ số điều trị thuận lợi, cho phép sử dụng kéo dài trong các bối cảnh bổ trợ và duy trì. Các phức hợp PARP bị bẫy làm sụp đổ các nhánh sao chép, và nếu không có sửa chữa tương đồng, tế bào không thể giải quyết các đứt gãy sợi đôi phát sinh, dẫn đến cái chết của tế bào.

Chỉ định

Olaparib được sử dụng trong ung thư buồng trứng đột biến BRCA như liệu pháp duy trì, trong ung thư vú di căn HER2 âm tính có đột biến dòng mầm BRCA, và trong ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn có thay đổi sửa chữa tái tổ hợp tương đồng. Việc sử dụng được neo vào tình trạng di truyền đã được xác nhận, và liệu pháp duy trì ung thư tuyến tụy là một bối cảnh được phê duyệt thêm ở nhiều khu vực, mở rộng nhóm bệnh nhân có thể điều trị. Các ứng dụng ở giai đoạn sớm hơn và bổ trợ đang được khám phá ở những nơi có khiếm khuyết dòng mầm, điều này sẽ kéo dài thời gian điều trị và nhu cầu mua sắm lặp lại cho các nhà phân phối.

Liều lượng & Cách dùng

Chế độ dùng viên nén thường là 300 mg hai lần mỗi ngày, được bào chế từ viên nén 150 mg, với việc theo dõi huyết học và điều chỉnh liều theo nhãn. Ảnh hưởng của thức ăn là tối thiểu, hỗ trợ tuân thủ điều trị ngoại trú, và buồn nôn được kiểm soát chủ động trong những tuần đầu điều trị.

Bảo quản & Nguồn cung

Viên nén được vận chuyển trong bao bì vỉ kín với các hộp carton thứ cấp được kiểm soát nhiệt độ. GIVE LIFE TIME International cung cấp tài liệu GMP, dữ liệu giải phóng lô và giấy phép xuất khẩu phù hợp với các thị trường được quản lý.

Câu hỏi thường gặp

H: Tính gây chết tổng hợp trong ức chế PARP là gì? Đ: Nó mô tả cái chết đặc hiệu cho khối u xảy ra khi sự ức chế PARP gặp phải một con đường sửa chữa BRCA đã bị khiếm khuyết.

H: Bệnh nhân nào đủ điều kiện dùng olaparib? Đ: Những người có đột biến BRCA hoặc thay đổi sửa chữa tái tổ hợp tương đồng trong các bối cảnh ung thư buồng trứng, vú, tuyến tụy và tuyến tiền liệt.

H: Những tài liệu nào hỗ trợ nhập khẩu tuân thủ? Đ: Chứng chỉ GMP, kiểm tra giải phóng lô và giấy phép tiếp thị hoặc giấy phép nhập khẩu có liên quan theo điểm đến.