Trametinib là một chất ức chế mạnh mẽ, có thể đảo ngược của MEK1 và MEK2, các kinase đặc tính kép ngay sau RAF trong chuỗi tín hiệu RAS?? RAF?? MEK?? ERK (MAPK).Bằng cách chiếm túi liên kết ATP của MEK, nó ngăn ngừa phosphorylation ERK, sự kiện mà nếu không sẽ truyền các tín hiệu gia tăng từ RAS hoặc BRAF đột biến vào nhân.Viên thuốc 2 mg phủ phim trong gói 30 viên được chế biến để sử dụng bằng đường uống một lần mỗi ngày dưới sự giám sát của bác sĩ ung thư..
Sau một đột biến BRAF V600 hoặc RAS, chuỗi MAPK chạy liên tục và thúc đẩy sự tiến triển của chu kỳ tế bào.đóng băng kinase trong một cấu trúc không hoạt động để ERK không thể được phosphorylateBởi vì ERK kiểm soát các yếu tố phiên mã như MYC và FOS, sự ức chế của nó làm giảm tín hiệu sống sót và phân chia mà các tế bào đột biến dựa vào.MEK ức chế hoạt động một bước dưới RAF, đó là lý do tại sao trametinib được lớp với một tác nhân BRAF để đóng đường ở hai điểm.
Trametinib được chỉ định cho u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn mang đột biến BRAF V600E hoặc V600K và ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến BRAF V600thường được kết hợp với thuốc ức chế BRAFNó cũng góp phần vào chế độ được chấp thuận cho ung thư tuyến giáp anaplastic với cùng một đột biến.và tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Liều uống tiêu chuẩn là 2 mg dùng một lần mỗi ngày, với hoặc không có thức ăn, tiếp tục cho đến khi tiến triển hoặc hạn chế độc tính.Việc ngắt hoặc giảm liều được quản lý theo giao thức kê toa khi phát ban do sốt.Bởi vì trametinib hầu như luôn được kết hợp với một chất ức chế BRAF,hai tác nhân được bắt đầu cùng nhau và lịch trình của họ được điều phối bởi bác sĩ điều trị.
Bảo quản gói 30 viên ở nhiệt độ 2 ̊8 °C trong lọ ban đầu, được bảo vệ khỏi độ ẩm và ánh sáng.Giữ xa trẻ emNgười mua nên xác nhận nhà sản xuất, số lô và thời hạn trên hộp trước khi phân phối, và duy trì hồ sơ chuỗi lạnh được ghi chép từ kho đến phòng khám.
Hỏi: Trametinib khác với chất ức chế BRAF ở mức độ phân tử như thế nào?
A: Một chất ức chế BRAF hoạt động trên RAF kinase gần đỉnh của chuỗi MAPK, trong khi trametinib hoạt động một mức thấp hơn trên MEK1/2.Ngăn chặn MEK ngăn ngừa phosphorylation ERK bất kể kích hoạt phía trên là BRAF đột biến hoặc RAS đột biến, cung cấp một điểm kiểm soát bổ sung.
Hỏi: Tại sao việc phong tỏa MEK thường được kết hợp với sự ức chế BRAF?
Đáp: Chặn BRAF đơn chất có thể kích hoạt lại ERK nghịch lý thông qua phản hồi phía trên. thêm trametinib ở mức MEK đóng lỗ hổng đó,làm sâu hơn và kéo dài sự ức chế đường dẫn ở các khối u BRAF V600.
Q: Điều gì xảy ra với tín hiệu ERK khi MEK bị ức chế?
Đáp: Phosphorylation ERK giảm, vì vậy các yếu tố phiên mã mà nó thường kích hoạt không còn được bật.Hiệu ứng hạ lưu là giảm biểu hiện của gen lan rộng và sinh tồn trong tế bào khối u.
Hỏi: Trametinib có đi qua hệ thần kinh trung ương không?
A: Sự xâm nhập CNS bị hạn chế, đó là một lý do bệnh di căn não thường được điều trị bằng các chế độ kết hợp và hình ảnh gần hơn là chỉ dùng trametinib.
Trametinib là một chất ức chế mạnh mẽ, có thể đảo ngược của MEK1 và MEK2, các kinase đặc tính kép ngay sau RAF trong chuỗi tín hiệu RAS?? RAF?? MEK?? ERK (MAPK).Bằng cách chiếm túi liên kết ATP của MEK, nó ngăn ngừa phosphorylation ERK, sự kiện mà nếu không sẽ truyền các tín hiệu gia tăng từ RAS hoặc BRAF đột biến vào nhân.Viên thuốc 2 mg phủ phim trong gói 30 viên được chế biến để sử dụng bằng đường uống một lần mỗi ngày dưới sự giám sát của bác sĩ ung thư..
Sau một đột biến BRAF V600 hoặc RAS, chuỗi MAPK chạy liên tục và thúc đẩy sự tiến triển của chu kỳ tế bào.đóng băng kinase trong một cấu trúc không hoạt động để ERK không thể được phosphorylateBởi vì ERK kiểm soát các yếu tố phiên mã như MYC và FOS, sự ức chế của nó làm giảm tín hiệu sống sót và phân chia mà các tế bào đột biến dựa vào.MEK ức chế hoạt động một bước dưới RAF, đó là lý do tại sao trametinib được lớp với một tác nhân BRAF để đóng đường ở hai điểm.
Trametinib được chỉ định cho u ác tính không thể cắt bỏ hoặc di căn mang đột biến BRAF V600E hoặc V600K và ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến BRAF V600thường được kết hợp với thuốc ức chế BRAFNó cũng góp phần vào chế độ được chấp thuận cho ung thư tuyến giáp anaplastic với cùng một đột biến.và tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Liều uống tiêu chuẩn là 2 mg dùng một lần mỗi ngày, với hoặc không có thức ăn, tiếp tục cho đến khi tiến triển hoặc hạn chế độc tính.Việc ngắt hoặc giảm liều được quản lý theo giao thức kê toa khi phát ban do sốt.Bởi vì trametinib hầu như luôn được kết hợp với một chất ức chế BRAF,hai tác nhân được bắt đầu cùng nhau và lịch trình của họ được điều phối bởi bác sĩ điều trị.
Bảo quản gói 30 viên ở nhiệt độ 2 ̊8 °C trong lọ ban đầu, được bảo vệ khỏi độ ẩm và ánh sáng.Giữ xa trẻ emNgười mua nên xác nhận nhà sản xuất, số lô và thời hạn trên hộp trước khi phân phối, và duy trì hồ sơ chuỗi lạnh được ghi chép từ kho đến phòng khám.
Hỏi: Trametinib khác với chất ức chế BRAF ở mức độ phân tử như thế nào?
A: Một chất ức chế BRAF hoạt động trên RAF kinase gần đỉnh của chuỗi MAPK, trong khi trametinib hoạt động một mức thấp hơn trên MEK1/2.Ngăn chặn MEK ngăn ngừa phosphorylation ERK bất kể kích hoạt phía trên là BRAF đột biến hoặc RAS đột biến, cung cấp một điểm kiểm soát bổ sung.
Hỏi: Tại sao việc phong tỏa MEK thường được kết hợp với sự ức chế BRAF?
Đáp: Chặn BRAF đơn chất có thể kích hoạt lại ERK nghịch lý thông qua phản hồi phía trên. thêm trametinib ở mức MEK đóng lỗ hổng đó,làm sâu hơn và kéo dài sự ức chế đường dẫn ở các khối u BRAF V600.
Q: Điều gì xảy ra với tín hiệu ERK khi MEK bị ức chế?
Đáp: Phosphorylation ERK giảm, vì vậy các yếu tố phiên mã mà nó thường kích hoạt không còn được bật.Hiệu ứng hạ lưu là giảm biểu hiện của gen lan rộng và sinh tồn trong tế bào khối u.
Hỏi: Trametinib có đi qua hệ thần kinh trung ương không?
A: Sự xâm nhập CNS bị hạn chế, đó là một lý do bệnh di căn não thường được điều trị bằng các chế độ kết hợp và hình ảnh gần hơn là chỉ dùng trametinib.
english
français
Deutsch
Italiano
Русский
Español
português
Nederlandse
ελληνικά
日本語
한국
العربية
हिन्दी
Türkçe
indonesia
tiếng Việt
ไทย
বাংলা
فارسی
polski
